タンパク質やペプチド等の生体高分子内のシスチンジスルフィド S–S 結合間に官能基を挿入するジスルフィド架橋法は、生体高分子の高次構造を損なわずに化学修飾できるので、新たな機能の付与や安定性の向上が期待できる。しかし従来は、高反応性のシステイン S–H 結合の化学修飾が知られるのみで、低極性で強固な S–S 結合を直接架橋した例はない。本研究では、シスチン S–S 結合の活性化に遷移金属触媒を活用 [...]
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脂肪酸β酸化は脂肪酸を分解する重要なエネルギー生産経路であり、β酸化の阻害剤は心疾患の治療薬として知られている。本研究では特に標的タンパク質と共有結合を形成することで長期間かつ強い薬効を示すコバレント阻害剤に着目し、β酸化に対する新しいコバレント阻害剤の開発を行った。独自の化合物ライブラリーを合成し、蛍光プローブを利用した生細胞でのスクリーニング系を新たに構築することで、新規β酸化阻害剤を開発する [...]
アレロパシーは、植物から放出される化学物質が、他の生物に、阻害的あるいは促進的な何らかの作用を及ぼす現象である。現在までにアレロパシーによる相互作用を示唆する現象は報告されているものの、アレロパシーの作用機序については未解明である。アサが植栽されている圃場において表層型のアレロパシーを引き起こすことが示唆され、活性本体が化合物Aであることを見出している。化合物A存在下では、シロイヌナズナの表現型に [...]