コバレントドラッグは、求電子性の反応基と求核性アミノ酸残基との化学反応により、標的タンパク質と共有結合を形成する低分子医薬である (Nat. Rev. Drug Discov. 2022, 21, 881)。リジン残基はプロテオーム中に豊富に存在するため、リジン残基を狙うことでコバレントドラッグ創薬で標的可能なタンパク質の大幅な拡大が期待できる。しかし、これまでに報告されたリジン反応基はアミノ酸残 [...]
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