本研究の目的はタンパク質と共有結合を形成するコバレント阻害剤のための新しい反応化学の開拓と、その創薬応用である。コバレント阻害剤は強く持続する薬効を示す優れた特性を持つ。コバレント阻害剤の重要な特性は副作用に繋がるオフターゲット反応を起こさない標的特異性である。しかし、生体内で高い標的選択性を示す有用な反応化学の開拓は発展途上である。本研究ではタンパク質中のリジンと反応する新規反応基を開発し、高い [...]
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